«Инолтра» - хондропротектор нового поколения.

  На сегодняшний день лечение остеоартроза (ОА) по-прежнему остаётся сложнейшей клинической проблемой. Многочисленные контролируемые исследования последних лет и результаты мета-анализов продемонстрировали высокую клиническую эффективность естественных компонентов хрящевого матрикса – хондроитина сульфата (ХС) и глюкозамина сульфата (ГС), принимаемых перорально, при лечении остеоартроза. Установлено, что оба препарата абсорбируются в ЖКТ и накапливаются в полости сустава.

  В настоящее время показаниями для назначения ХС и ГС являются не только ОА любой локализации, но и остеохондроз позвоночника, причём как первичные, так и посттравматические. Некоторые из доказанных механизмов действия ХС и ГС, объясняющие обоснованность патогенетической терапии ОА с их использованием, представлены в таблице.

Таблица

 

Основные механизмы действия ХС и ГС

ХС

ГС

Увеличивает содержание РНК в хондроцитах, отменяет ИЛ-1-зависимую ингибицию синтеза гиалуроновой кислоты, стимулирует синтез макромолекул хондроцитами (ГАГ, ПГ, коллагены, протеины, РНК, ДНК)

Субстрат для синтеза ГАГ-протеогликанов

Ингибирует активность лейкоцитарной эластазы, синтез коллагеназы и активность аггреканазы

 

Ингибирует действие стромелизина, аггреканозина, коллагеназы, фосфолипазы А2;  активирует адгезию хондроцитов к фибронектину

Подавляет стимулированный ИЛ-1 синтез простагландинов

 

Препятствует образованию супероксидных радикалов, ингибирует активность лизосомальных ферментов, синтез N0, снижает уровень ИЛ-1, не влияет на синтез простагландинов

Мобилизация фибрина, липидов, депозитов холестерина в синовии и кровеносных (субхондральных) сосудах

Увеличение синтеза гиалуронана синовиоцитами

 

ГАГ -  гликозоаминогликаны

 

  Сейчас на российском рынке представлено несколько препаратов, содержащих ХС и ГС, как по отдельности, так и в комбинации друг с другом. При всех достоинствах эти хондропротекторные агенты имеют один серьезный недостаток – клинический эффект, в первую очередь, то, что купирование болевого синдрома требует многомесячного приема ХС и ГС. Важнейшим фактором, обуславливающим неудовлетворительную эффективность данных препаратов, является недостаточное подавление синтеза провоспалительных эйкозаноидов, в первую очередь простагландинов (ПГ) 2 серии. Поэтому больные, как правило, вынуждены сочетать прием  ГС и ХС с приемом НПВП, эффективно блокирующих ЦОГ-2 и дающих быстрый противовоспалительный и анальгетический эффект.

  Принципиальными отличиями от большинства препаратов ХС и ГС обладает препарат «Инолтра» (производитель – Irwin Naturals, США), который помимо этих «стандартных» компонентов содержит полиненасыщенные жирные кислоты (ПНЖК) классов омега–3 (ώ-3) и омега–6 (ώ-6), также дополнительную соль глюкозамина - N-ацетил-D глюкозамин, аскорбат марганца и витамины-антиоксиданты.

 

Состав 3-х пилюль Инолтры

Глюкозамина сульфат

500 мг

N-ацетил-D глюкозамин

500 мг

Хондроитин сульфат

200 мг

EPA (эйкозапентаеновая кислота)

400 мг

DHA (докозагексаеновая кислота)

300 мг

GLA (гамма-линоленовая кислота)

300 мг

Марганца аскорбат

1 мг

Аскорбил пальмитат

2 мг

Витамин Е

10 МЕ

  Из ПНЖК классов ώ-3  и ώ-6, входящих  в состав «Инолтры», в организме синтезируются противовоспалительные эйкозаноиды 1 и 3 серий. Синтез провоспалительных  эйкозаноидов 2 серии, напротив, конкурентно подавляется.  Это позволяет естественным путем снизить синтез ПГ 2 серии и сместить баланс в сторону ПГ 1 и 3 серий. Таким образом, достигается быстрый и выраженный противовоспалительный и аналгетический эффект, сходный с таковым у НПВП, но без побочных эффектов, присущих последним. В ряде исследований ПНЖК класса омега-3 при  ревматоидном артрите продемонстрировали дополнительные преимущества (уменьшение утренней скованности и тугоподвижности) перед плацебо, как при совместном приеме с НПВП, так и без них, а также уменьшали потребность в НПВП. 

  Аскорбат марганца в составе «Инолтры» выполняет синергичную функцию, поскольку ионы марганца являются важнейшим кофактором синтеза ГАГ хрящевого матрикса. 

  Витамины-антиоксиданты, помимо того, что защищают от окисления ПНЖК потенцируют противовоспалительный эффект за счет мембраностабилизирующего и антирадикального эффекта.

  Комбинация в «Инолтре» взаимопотенциирующих ингредиентов с различными механизмами противовоспалительного и хондропротекторного действия обеспечивает данному препарату очень высокую эффективность, превосходящую таковую для препаратов, содержащих лишь отдельные компоненты.

  Благодаря указанным преимуществам, «Инолтра» может быть отнесена к комбинированным хондропротекторам нового поколения, позволяющим более эффективно бороться с ОА и остеохонрозом. Более того, такая комбинация является не только терапевтически, но и экономически выгодной, поскольку попытки включения в схему лечения активных компонентов по отдельности неизбежно влекут большие материальные затраты.

  Препарат выпускается в виде мягких гелевых пилюль, что обеспечивает более высокую биодоступность его компонентов.

  В 2002 году клиническая эффективность  «Инолтры» при остеоартрозе  была оценена в  рандомизированном контролируемом исследовании на базе ревматологического отделения КБ №2 ГУ ГМЦ  МЗ  РФ.

  Контрольная группа получала стандартную терапию НПВП, локальными инъекционными ГК, физиотерапию.  В основной группе больных из 20 человек, дополнительно к стандартной терапии, назначалась «Инолтра» в дозе, зависящей от массы тела. По окончании шестимесячного исследования основная группа значительно превосходила контрольную по всем изучаемым параметрам: шкалы WOMAC, физической  активности GERI-AIMS, «Дизурия-диспепсия»,  «ВАШ, оценка врачом», «ВАШ, оценка боли». Кроме того, отчетливый противовоспалительный эффект «Инолтры» отмечался по признакам конъюнктивита и показателям манжеточной пробы по Кончаловскому<0,001 для обоих сравнений).

  При изучении динамики ультразвуковых внутрисуставных структурных признаков ОА в основной группе зарегистрировано, более значительное по сравнению с контролем, уменьшение толщины синовиальной оболочки, что свидетельствует о наличии у «Инолтры» противовоспалительного эффекта. Помимо этого, выявлена тенденция к увеличению толщины хряща, что указывает на способность «Инолтры» увеличивать массу внутрисуставного гиалинового хряща.  Также выявлена тенденция к увеличению плотности  субхондральной костной ткани по данным рентгеновской денситометрии.

  Наиболее важным клиническим показателем положительного влияния «Инолтры» на течение остеоартроза явилось уменьшение объема нестероидной противовоспалительной терапии, вплоть до полной отмены,  у 45% пациентов, в то время как в группе сравнения этот же показатель уменьшился лишь на 15%.

 

 

1.      Насонов Е.Л. Современные направления фармакотерапии остеоартроза. Consilium medicum. Том 3/№9/2000.

2.      Алексеева Л.И. Современные представления о лечении остеоратроза./ / Русский медицинский журнал. Том 8/№ 5/2000.

3.      Панасюк А.Ф., Ларионов Е.В. Хондроитинсульфаты и их роль в обмене хондроцитов и межклеточного матрикса хрящевой ткани./ / Научно-практическая ревматология. № 2/2000.

4.      McAlindon TE, La Valley MP , Culin JP, Felson DT. …JAMA 2000; 283: 1469-1475.

5.      Pendelton A, Arden N, Dougados M et al. Ann Rheum Dis 2000; 59:936-944.

6.      Deal CL, Moskowitz RW. …Rheum Dis North Amer 1999; 25: 379-395.

7.      Reginster JY, Gillot V, Bruyere O, Henrotin Y. …Curr Rheumatol Rep 2000; 2: 472-477.

8.      Reginster JY, Deroisy R, Rovati LC. Et al. Lancet 2001; 357:251 –257.

9.      Van der Tempel H, et al. Effects of fish oil supplementation in rheumatoid arthritis./ / Ann Rheum Dis 1990; 49(2):76-80.

10.  Lau CS, Morley KD, Belch JJ. Effects of fish oil supplementation on non-steroidal anti-inflammatory drug requirement in patients with mild rheumatoid arthritis – a double blind placebo controlled study./ / Br J Rheumatol 1993;32:982-989.

11.  Kjeldsen-Kragh J, et al. Dietary omega-3 fatty acid supplementation  and naproxen treatment in  patients rheumatoid arthritis/ / J Rheumatol 1992;19()10:1531-1536